粉末直接壓片的應用方法及其注意事項

      粉末直接壓片的應用方法及其注意事項 由于粉末直接壓片具有較明顯的點(diǎn)，如工藝過(guò)程比較簡(jiǎn)單，不必制粒、干燥，產(chǎn)品崩解或溶出快，成品質(zhì)量穩定，在外約有40％的片劑品種已采用這種工藝生產(chǎn)。 、應用 1、用于遇濕、熱易變色、分解的**許多**對濕、熱不穩定，如頭孢克肟遇濕、熱易發(fā)生變色，效價(jià)降低；維生素C具有還原性，易被空氣氧化，以致顏色變黃、含量下降，特別是受水分、溫度、金屬離子等影響時(shí)，更易造成藥品變質(zhì)；氨茶堿遇濕、熱均易分解、變色，放出強烈氨臭；利福平對濕、熱也不穩定，含量下降，溶出度不合格；維生素B1、B2、B6等對濕、熱、金屬離子均不穩定。這些**若采用常規濕法制粒，因在生產(chǎn)過(guò)程中，**與黏合劑中的溶劑接觸，并經(jīng)溫干燥，必會(huì )對產(chǎn)品質(zhì)量有影響。而采用粉末直接壓片工藝，所制得的片劑片面光滑，無(wú)裂片和粘沖，片重差異小，崩解時(shí)限短，經(jīng)加速實(shí)驗、留樣觀(guān)察，片劑各項質(zhì)量指標均無(wú)變化。 2、用于酯類(lèi)、酰胺類(lèi)等易水解**因鹽酸甲氯芬酯易水解，采用常規的濕法制粒工藝，因生產(chǎn)過(guò)程中加入黏合劑，含有水分，在干燥的溫條件下，**分解加快，從而影響藥品的質(zhì)量，不僅降低了**的含量，而且增加了降解產(chǎn)物，使療效降低，副作用增加。而采用粉末直接壓片工藝生產(chǎn)，避免了與水的接觸，同時(shí)可選用引濕性小的輔料，進(jìn)步保證**在貯藏期間的穩定性。 3、用于溶解度較小或疏水性的**溶解度小的**的溶出度受其比表面積和**成品表面性質(zhì)的影響較大，通過(guò)藥劑學(xué)方法，選用親水性輔料，經(jīng)粉末直接壓片后，藥品崩解后**直接從粉末中釋放出來(lái)，分散度增大，溶出加快，相對生物利用度提。 4、用于低熔點(diǎn)及產(chǎn)生共熔的復方**環(huán)扁桃酯的熔點(diǎn)為50℃～62℃，常規濕法制?？稍斐?*熔化而影響質(zhì)量；*****和鹽酸苯海拉明的復方制劑，濕法制粒干燥時(shí)兩者可產(chǎn)生共熔，不易烘干。而采用粉末直接壓片工藝，可有效解決以上問(wèn)題。 、注意事項 1、**與輔料的性質(zhì)要相近進(jìn)行粉末直接壓片時(shí)，**與輔料的堆密度、粒度及粒度分布等物理性質(zhì)要相近，以利于混合均勻，尤其是規格較小、需測定含量均勻度的**，必須慎重選擇各種輔料。 　　2、不溶性潤滑劑須后加入用于粉末直接壓片的不溶性潤滑劑定要后加入，即先將原料與其它輔料混合均勻后，再加入不溶性潤滑劑，并且要控制好混合時(shí)間，否則會(huì )嚴重影響崩解或溶出。另外，以預膠化淀粉、微晶纖維素等為輔料時(shí)，硬脂酸鎂的用量如果較多且混合時(shí)間較長(cháng)，片劑有軟化現象，所以般用量應在0.75％以下，而且要對混合時(shí)間、轉速及強度進(jìn)行驗證。 　　3、混合后要進(jìn)行含量測定與常規濕法制粒的生產(chǎn)工藝樣，進(jìn)行粉末直接壓片的各原輔料混合后要進(jìn)行含量測定，以確保中間產(chǎn)品和成品的質(zhì)量符合規定標準。 　　4、小試后須進(jìn)行充分的試驗放大般情況下，用粉末直接壓片工藝壓制的不合格片劑不宜返工。因為返工須將片劑重新粉碎，粉碎后物料的可壓性會(huì )顯著(zhù)降低，以致不適于進(jìn)行直接壓片。所以，從小試至大生產(chǎn)，必須進(jìn)行中試，并經(jīng)過(guò)充分的驗證，且中試應采用與以后大生產(chǎn)相同類(lèi)型的設備，以使確定的參數對大生產(chǎn)有指導作用。 　　5、微晶纖維素的使用片劑硬度和脆碎度不合格時(shí)，可以加入微晶纖維素，其用量可達65％；還可以采用先壓成大片，然后破碎成顆粒，再行壓片的方法，可得到滿(mǎn)意的結果。 　　6、及時(shí)處理壓片中的異常情況在壓片過(guò)程中，應按標準操作程序及時(shí)取樣，觀(guān)察片劑的外觀(guān)及測定片重差異、硬度、脆碎度、崩解時(shí)間、片厚等質(zhì)量指標，并觀(guān)察設備運行情況，出現異常情況應及時(shí)報告并采取應急措施，詳細記錄異?，F象和處理結果，進(jìn)行詳細的分析，以確保產(chǎn)品質(zhì)量。 　　隨著(zhù)外新型藥用輔料的引入，內藥用輔料新品種的不斷開(kāi)發(fā)、上市，壓片設備的不斷更新、改進(jìn)、完善，粉末直接壓片法在內的應用必將逐漸增加。 以上使用的儀器推薦天津港東公司 DF-4壓片機配合使用。 詳細請查看
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